靶向藥物是直腸癌系統性治療當中重要的一個手段，靶向藥和化療藥物不一樣，化療藥物是對腫瘤細胞和健康細胞一樣有殺傷作用。靶向藥物是針對腫瘤細胞的特異性靶點治療，靶向藥物的特點是副作用較小，治療效果比較好。在結直腸癌的治療中，一般靶向藥物和化療藥物聯合用藥。最常見的一線、二線治療的靶向藥物，包括抗血管生成的貝伐單抗，還有抗表皮生長因子受體的西妥昔單抗和帕尼單抗。但是結腸癌一旦對一線、二線治療耐藥或者不敏感，通常要用新的三線治療的藥物。目前較新的三線治療結腸癌的靶向藥物，包括口服的瑞戈非尼、呋喹替尼、阿帕替尼。用三線的結直腸癌的靶向治療，在延長患者生存，控制疾病的進展方面有不錯的效果。