哌唑嗪屬于α受體阻滯劑，是二線降壓藥，該藥的作用機制是抑制血管上的α腎上腺素能受體，從而抑制血管收縮，促進血管舒張，通過擴張外周血管，降低外周血管阻力，達到降壓目的。該藥對于難治性高血壓患者，是較為重要的備選藥物。之所以是二線藥物，是因為α受體被阻斷后，可能會發生體位性低血壓，即患者變換體位時，如從平躺到坐起或從坐起到站起的體位變化過程中，有可能會出現血壓的突然降低，導致腦部缺血，出現頭暈、眼睛發黑甚至暈倒的癥狀。雖然α受體阻滯劑是二線降壓藥，但也是重要的降壓藥，如果使用多種一線降壓藥物后不能較好控制血壓，或由于禁忌證不能使用一線降壓藥時， 哌唑嗪是重要的備選藥物。