辛伐他汀的作用主要是降低低密度脂蛋白膽固醇、總膽固醇、載脂蛋白B等血脂指標，也可起到降低冠心病死亡率的作用，其通過降血脂可保護心臟。辛伐他汀主要的作用機制是作用于肝臟的肝細胞內膽固醇合成酶，使膽固醇合成酶的速度降低，導致肝臟內膽固醇合成減少，從而使血液內膽固醇水平下降。辛伐他汀的服藥時間，一般是在晚上，主要是因為肝細胞內膽固醇合成酶在夜間更活躍、活性增加，所以辛伐他汀通常晚上服用效果較好。