辛伐他汀的作用是調節血脂，主要用于治療高脂血癥和冠心病合并高膽固醇血癥以及腦卒中的病人。辛伐他汀不僅可以降低升高的低密度脂蛋白，而且可以降低正常低密度脂蛋白。辛伐他汀用于高脂血癥時主要針對原發性高膽固醇血癥患者，對于這些病人當飲食控制或其它非藥物治療不能夠達到理想效果時，辛伐他汀可以用來降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇以及載脂蛋白B和甘油三酯，辛伐他汀還可以升高高密度脂蛋白里的膽固醇。 辛伐他汀治療冠心病時可降低冠心病死亡率，還有非致死性心肌梗死的發生風險，同時還能夠降低心臟血管重塑手術中的風險，而且能夠延緩冠狀動脈粥樣硬化的硬化進程，甚至能降低腦卒中和短暫性腦缺血的發生風險。