分子靶向治療是近年發展起來的一種新的治療手段。所謂分子靶向治療，實際是根據腫瘤細胞代謝的某些特點，特異性地進行檢測干預，從而阻止腫瘤細胞的生長。這種治療具有精準的特點，稱之為靶向治療，將其類比成射箭和靶心之間的關系。但實際情況不是簡單的類比，射箭是采取一種非常簡單、直觀、直接的對準靶標的關系。靶向治療是通過藥物精準地作用于腫瘤細胞的某一個環節，使腫瘤細胞停止生長，這種治療叫分子靶向治療。當前在乳腺癌的分子靶向治療中，首要的是乳腺癌的HER2基因及與之對應的赫賽汀的研究。通過國際上大量的臨床研究，包括HERA研究等，證實赫賽汀可使HER2陽性患者的生存期明顯延長。手術以后如果應用赫賽汀治療，生存期明顯延長。HER2陽性的表達，在乳腺癌的中有30%左右，而乳腺癌HER2陽性的患者通過赫賽汀治療，有30%左右的有效率，這是單藥應用的情況。赫賽汀可以和很多化療藥進行配伍應用，通過配伍應用后，可以增加乳腺癌的治療效果，也可以延長患者的生存期。除了HER2靶點之外，其它的靶點如mTOR，以及CDK4、CDK6等是近年來出現的新的靶點，這些靶點對應的藥物有依維莫司、帕博西林等。這些藥物盡管應用時間不長，但是也已經有充足證據證明在乳腺癌的靶向治療中，產生了非常積極的作用，能夠延長患者的生存期，提高患者的治療效果。