奧利司他主要具有控制體重的作用，屬于一個強效且長效的胃腸道脂肪酶抑制劑，能夠和胃脂肪酶、胰脂肪酶形成共價結合，使酶失活。失活的酶不能將食物中的脂肪，轉變為機體可吸收的脂肪酸和單酰甘油，從而減少機體對脂肪的攝入，減少對熱量的攝入，起到減輕體重的作用。在臨床上，奧利司他主要用于減輕體重，也可以用于長期地控制體重，并且還可以防止肥胖的反彈。在治療的時候，要配合低脂肪的飲食，可以起到更好的治療效果，并且可以減少奧利司他所導致的胃腸道反應。