酒石酸美托洛爾屬于β受體阻斷劑，通過阻斷β受體可以減慢心率、降低血壓，降低心臟的收縮力。通過減慢心率、降低心臟收縮力，可以改善心肌供血，因此酒石酸美托洛爾是治療高血壓、快速性心律失常、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病和心力衰竭的比較常用藥物，用藥后可以發現心率常常先得到下降，血壓也會隨之下降，是用藥后比較直接的判斷指標，通過測量血壓、數心跳次數可以判斷用藥效果。在臨床中，酒石酸美托洛爾通常用于心率比較快的高血壓與幾乎所有的冠狀動脈粥樣硬化性心臟病，包括各種類型的心絞痛，如穩定、不穩定的心絞痛，心肌梗死以及各種原因引起的心力衰竭，但一般限于心率不太慢的病人。此外，心力衰竭的病人使用如酒石酸美托洛爾類藥物時，需要處于相對穩定的狀態，不能是處于比較嚴重的水腫狀態或無法平臥的失代償期，慢性心力衰竭通常都要使用美托洛爾或與其同類的β阻斷劑。部分如肥厚型心肌病、快速性心律失常等，包括有些心房顫動等，也經常會使用β阻斷劑，比如酒石酸美托洛爾。