酒石酸美托洛爾片主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、心律失常、心臟神經官能癥等疾病，是一種選擇性β1受體阻滯劑。對于心臟β1受體產生作用所需的劑量，低于對于外周血管和支氣管上的β2受體產生作用所需的劑量。所以酒石酸美托洛爾片具有一定的選擇性，但是需要注意的是隨著劑量增加，酒石酸美托洛爾片對于β1受體選擇性可能降低。酒石酸美托洛爾片可以減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺作用，降低心率，降低心排出量以及降血壓。在應激狀態下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，酒石酸美托洛爾片不會妨礙正常的生理性血管擴張。酒石酸美托洛爾片在治療劑量的時候，對于血管平滑肌的收縮作用，要弱于非選擇性β受體阻滯劑。所以能夠與β2受體激動劑聯合使用，治療合并有支氣管哮喘或其它明顯阻塞性肺病的患者。本品要在醫師的指導下合理使用，用藥劑量應該個體化，以避免心動過緩等癥狀的發生。