鹽酸美沙酮是一種典型的μ阿片受體的激動劑，能夠控制阿片類的戒斷癥狀。與嗎啡相比，具有較強的鎮痛作用，并可以產生呼吸抑制、縮瞳、鎮靜等作用。其鎮痛作用時間比較長，不易產生耐藥性，不易成癮；口服吸收比較好，服藥后30分鐘起效，4個小時以后血藥濃度會達到高峰，作用時間在24-36個小時。臨床主要用于創傷、術后疼痛、癌癥等引起的重度疼痛的鎮痛治療，也應用于阿片類依賴的脫毒治療，如常用在戒毒所里，用于吸毒病人的后續治療。