苯海拉明用了以后會出現頭暈、頭昏、惡心、嘔吐，或食欲減低、嗜睡等副作用，偶爾可以出現皮疹。苯海拉明是一種H1受體拮抗劑，能夠對抗或減弱組織胺對血管、胃腸道以及支氣管平滑肌的作用，對于中樞神經系統有較強的抑制作用，所以有鎮吐和類似于阿托品的作用。一般口服苯海拉明是經過胃腸道吸收以后能夠迅速達到有效濃度，而且血藥濃度達峰時間在3個小時達到最高，維持時間在4-6個小時。 該藥容易通過血-腦屏障，所以對中樞神經系統有作用。一般肌肉注射會引起過敏性休克的副作用，而口服苯海拉明可以引起中毒，特別是過量服用也容易引起中毒。主要表現為中樞神經系統的興奮癥狀或類似于阿托品的中毒癥狀，需要及時發現、早期洗胃來控制癥狀。