利血平片主要具有降血壓的作用，主要的有效成分是利血平，降血壓機制是通過耗竭神經末梢的神經遞質，對去甲腎上腺素以及5-羥色胺，還有其他神經遞質都具有一定的耗竭作用。從而可以起到降低血壓、降低心率、降低心輸出量的功效，也具有一定的鎮靜作用。在臨床上主要用于高血壓的患者，由于不具有心、腦、腎等靶器官的保護作用，已經不再作為一線的降壓藥物。由于利血平對神經遞質具有耗竭的作用，長期使用會導致患者出現抑郁等情緒障礙，并且既往有抑郁狀態或抑郁癥的患者，也不能使用利血平片。除此之外，對于有潰瘍病史的患者，也不建議使用利血平。