利血平主要用是降低血壓，作用機制是對抗交感神經，使周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素和心、腦以及其他組織中的兒茶酚胺、5-羥色胺耗竭，從而達到抑制交感神經和心肌收縮力的作用，可減慢心率，降低血壓。長期使用利血平會產生副作用，由于交感神經末梢的神經遞質耗損，可能抑制中樞神經，導致患者抑郁。麻醉藥具有中樞鎮定作用，與利血平合用可能導致嚴重的低血壓和心動過緩。所以準備做外科手術的患者，不宜使用利血平降壓。另外，由于利血平的靶器官保護作用不強，目前一線降壓藥里不存在利血平，治療高血壓一般選用5大類的一線降壓藥。