青霉素指青霉素G，是20世紀40年代初期發現用于臨床第一個低毒高效天然抗生素，不耐酸，口服后會迅速被胃酸滅活，因此青霉素G只有注射劑型用于臨床。青霉素水溶液在室溫中不穩定，20萬 u/ml溶液在30℃放置24小時后藥效會下降56%。因此臨床使用穩定性比較好凍干粉制劑，且采用現配現用使用方式。由于細菌耐藥性出現，目前青霉素G臨床主要用于敏感菌引起咽炎、扁桃體炎、腦膜炎等等。但目前仍然是猩紅熱、白喉、鉤端螺旋體首選用藥。 青霉素G是時間依賴性抗菌藥物，在使用該藥時一定要注意，不能把1天總劑量壓縮在短時間內輸注完畢，必須要間隔4-8小時分別輸注，否則不僅不能起到預期抗菌作用，還會誘導細菌耐藥，增加不良反應發生幾率。