依托紅霉素顆粒屬于大環內酯類抗生素，為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。對葡萄菌素、各種鏈球菌及革蘭氏陽性菌等具有較好的抗菌活性。臨床主要為青霉素過敏患者的替代用法，如可治療溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎感染。此外對溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎等也有效果，特別是支原體肺炎、衣原體肺炎、軍團菌、百日咳有較好療效。 服用本品后易出現肝毒性，且與其它紅霉素相比刺激性較多見。服藥數日或1-2周，可能出現乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等癥狀，有時還會出現黃疸，停藥后可恢復。另外，它可以分泌到乳汁，所以哺乳期婦女服用此藥要注意暫時停止哺乳。