嗎啡是純阿片類受體激動劑，通過抑制大腦皮質痛覺區，產生強大的鎮痛作用，長期使用嗎啡會產生耐受和精神依賴，因此不作為一線鎮痛藥物使用。常用于重度疼痛，比如骨折等急性創傷性疼痛，腎絞痛、癌癥中晚期劇烈疼痛，或者轉移引起的其他部位疼痛，常用劑型有嗎啡片、緩釋片，以及嗎啡注射液等多種劑型，也有肛門栓劑。患者在使用嗎啡時一定要在醫生指導下，不可盲目要求使用嗎啡鎮痛，大量使用會出現不良反應，比如消化道惡心、嘔吐等。中老年人大量使用嗎啡可能會出現呼吸抑制，特別是有慢性阻塞性肺疾病，或者上呼吸道不通暢的患者，出現呼吸堵塞。對于有支氣管哮喘、上呼吸道梗阻、嚴重肝功能障礙、懷孕、哺乳期，以及1歲以下小孩，或者有嚴重顱內占位性病變的患者，不建議使用嗎啡進行鎮痛。