局部麻醉藥代謝很快結束，單純局部麻醉手術后2-3小時，或者有些作用時間短的局麻藥，1個小時或者半個小時便代謝完畢。但如果做神經阻滯治療，可能需要6個小時以上，因為做神經阻滯麻醉需要長效局麻藥，因此可減少用量，減少毒性反應發生。 局麻藥毒性比較大，就是布比卡因，臨床上不再應用，局麻藥有很大的心臟毒性和神經毒性，除非應用少量局麻藥，不會產生嚴重副作用，很快會代謝，大約4-6個小時。所以患者不必對局麻藥的作用時間產生顧慮，規范應用、正常用量不會產生損害。