血管擴張藥物治療心功能不全主要是通過減輕心臟前后負荷，緩解心功能不全狀態。血管擴張藥物包括靜脈擴張劑與動脈擴張劑，部分血管擴張劑能夠兼顧靜脈與動脈，達到擴張動靜脈的雙重作用。動脈擴張藥物對于冠狀動脈也有一定作用，能夠改善心肌供血，發揮多重改善心功能不全的作用。心臟血液循環是通過靜脈回流到心臟，再經過肺部氣體交換變成動脈血，由左心室到主動脈，從而流向全身各個器官供機體使用。通過擴張靜脈可減少血液向心臟回流，減輕心臟負擔，如同馬拉貨車，擴張靜脈減輕血液向心臟的回流，相當于將貨車上貨物卸下部分，使馬拉得更輕松。對于動脈擴張作用，能夠降低外周動脈阻力，使心臟射血變得更輕松，類似馬拉車在上坡路上爬，將上坡變成平路會使馬拉車相對輕松。