有首劑效應的降壓藥主要見于α阻斷劑，比如哌唑嗪、特拉唑嗪等，除α阻斷劑降壓藥外，鈣拮抗劑和β阻斷劑有可能也會有首劑效應，但是比較少見。首劑效應即在初次使用藥物時，由于對藥物耐受反應劇烈，出現難以耐受的不良反應癥狀。有首劑效應的α阻斷劑，比如哌唑嗪，第1次服用時可能會出現惡心、頭暈、頭痛、體位性低血壓，甚至是休克、心慌等癥狀。為避免首劑效應出現，使用α阻斷劑的首劑劑量要小，而且建議在睡前服用，因為用藥后平躺，不隨便走動，可以避免體位性低血壓，預防摔倒發生。