M受體拮抗劑主要是通過阻斷乙酰膽堿和M受體的結合，阻斷乙酰膽堿在臨床上常用的用于支氣管痙攣的一類藥品。 像噻托溴銨、異丙托溴銨，屬于M受體的拮抗劑，通過阻斷乙酰膽堿和M受體的結合，從而阻斷乙酰膽堿所導致的支氣管痙攣，因此能夠松弛支氣管的平滑肌，改善氣道痙攣的狀態，可以用于緩解哮喘以及氣道阻塞性疾病。 在臨床上使用的阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿，屬于M受體的拮抗劑，通過阻斷與受體的結合，從而發揮治療的作用，比如解除胃腸道的痙攣、膽道的絞痛，具有一定的擴瞳以及抑制腺體分泌的作用。