頭孢拉定屬于第一代頭孢菌素，主要是對革蘭氏陽性菌具有較好的抗菌作用，比如對不產酶的金黃色葡萄球菌以及溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等常見的革蘭氏陽性菌都具有一定的敏感性。頭孢拉定對于部分陰性菌也具有一定的抗菌作用，比如對奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌也具有抗菌作用，頭孢拉定與其它頭孢菌素類抗菌藥物一樣，主要是通過抑制細菌細胞壁的合成從而發揮抗菌的功效。頭孢拉定在臨床上通常是用于輕癥的感染性疾病，比如可以用于扁桃體炎、支氣管炎、咽喉炎，也可以用于單純性尿路感染，還可以用于皮膚和軟組織感染，通常不用于重癥感染性疾病。