維生素D是人體內唯一通過曬太陽就可以獲得到的維生素，而維生素D需要在體內進一步的加工，才能夠成為最終發揮作用的真正形式。第一個加工廠是肝臟，需要在第25位上加一個羥基，形成25羥維生素D。這樣的原料運輸到腎臟進行第二步加工，在再加一個羥基，變成1,25雙羥維生素D，這就是在體內發揮作用的主要形式，也就是大家非常熟悉的骨化三醇。阿法骨化醇其實是人工合成的維生素D的中間形式，也就是在第一位上加一個羥基的形式。所以阿法骨化醇和骨化三醇相比，其實阿法骨化醇是前提形式，它們都可以不經過腎臟的轉化，而直接在體內發揮作用，所以對于慢性腎功能不全，或者是老年患者具有更好的效果。