類風濕關節炎治療的首選藥物為甲氨蝶呤，是非常經典的抗風濕的慢作用藥物。此外，臨床上又開發許多新興藥物，包括生物制劑，如腫瘤壞死因子拮抗劑和白細胞介素-6的受體抗體以及小分子靶向藥物。盡管有很多新藥的問世，但是甲氨蝶呤仍為類風濕關節炎的錨定治療藥物。甲氨蝶呤在類風濕關節炎治療中的用量為小劑量，需根據患者的體重、病情等綜合判斷。甲氨蝶呤有時會引起脫發、口腔潰瘍等不良反應，可在用藥24小時后服用葉酸進行拮抗。甲氨蝶呤是治療類風濕關節炎的基礎藥物，但也有不適用人群，如存在過敏或腎功能不全等人群需咨詢醫生后使用。