利多卡因從藥理學上判斷是一種局麻藥，可以作為表面麻醉、局部浸潤麻醉，也可以作為治療心臟室性的心律失常的心內科用藥。雖然利多卡因是麻醉藥，但在搶救危重癥病人的時候，也作為搶救的一線用藥，進行臨床處理。在拔牙、門診的一些短小手術，如局部小的脂肪瘤切除，局部的色素痣切除，包括一些整形外科的手術，需要用到局麻，首選的藥物是利多卡因。在使用時，需要注意濃度和用量，因為利多卡因是麻醉藥，如果用量過大以后，會有毒麻藥的不良反應，包括過敏。在手術和麻醉過程中，有些病人突然出現室性心律失常，如室早、室上速，可以靜脈快速輸入利多卡因，能夠糾正室速的發生，保證一定的安全。另外，在進行CPR或者是心臟出現問題以后，可以作為一線的搶救用藥，可以快速輸入，但嚴格來講利多卡因是一類麻醉藥。