艾司唑侖片具有鎮靜、催眠、抗癲癇、抗驚厥的效果，口服之后，一般在0.5-1小時左右的時間可以起到鎮靜、催眠的功效。艾司唑侖片屬于中長效的苯二氮?類藥物，其血藥濃度達到峰值的時間為3小時左右，其代謝半衰期為10-24小時，如果連續服用艾司唑侖片，一般在3天左右便可以達到穩態的血藥濃度。艾司唑侖的作用機制是作用于苯二氮?受體，通過增加抑制性神經遞質γ-氨基丁酸的作用，從而起到鎮靜、催眠、抗癲癇、抗驚厥的功效。另外艾司唑侖片具有一定的骨骼肌松弛作用，同時還具有一定的遺忘性作用。此藥物的作用與用藥劑量呈現相關性，一般隨著劑量的加大，其鎮靜、催眠，甚至昏迷的作用會逐漸增加。不建議患者長時間使用艾司唑侖片，長時間使用有可能導致出現耐受性，以及成癮性。