芐星青霉素在臨床主要用于治療青霉素高度敏感A組溶血性鏈球菌所致咽炎、扁桃體炎，以及預防急性風濕熱反復發作，還有梅毒治療。芐星青霉素是青霉素二芐基二乙酸鹽，抗菌譜與青霉素G相反。該藥雖然對胃酸穩定，但口服吸收不完全，口服后血中藥物濃度比較低，因此臨床沒有口服的劑型，一般是凍干粉制劑。該藥肌肉注射以后，藥物自注射部位緩慢釋出，水解后釋出青霉素，血中藥物濃度雖低，但是可以維持2-4周。 芐星青霉素毒性比較低，但是過敏反應比較常見，用藥后可能發生青霉素引起各種過敏反應，包括過敏性休克。另外注射部位會出現疼痛、壓痛等局部刺激癥狀，用藥前患者必須做青霉素皮試，呈陽性反應者禁用本品。