氫溴酸高烏甲素的作用是用于鎮痛，本身是鎮痛藥，主要用于中度以上疼痛的治療，此藥屬于非成癮性鎮痛藥，同時又具有較強效的鎮痛作用。除鎮痛作用外，還有其他藥理作用，包括局部麻醉、降溫、解熱，以及抗炎、消腫等作用，其鎮痛作用和哌替啶相比效果相當，但起效時間相對較慢，但維持時間較長。其鎮痛作用和其他解熱、鎮痛藥，如像氨基比林相比，是氨基比林的7倍左右。因此氫溴酸高烏鉀素鎮痛效果較強，但需要在醫生指導下合理使用，選擇合適劑量和療程，而且氫溴酸高烏鉀素在臨床上有多種不同劑型，如口服劑型、注射劑型。注射用的氫溴酸高烏甲素是白色、塊狀的凍干物，以及氫溴酸高烏鉀素的葡萄糖注射液等不同劑型，在臨床可以根據治療需要來選擇合適劑型。