隨著醫學進步，結直腸癌的治療領域出現了許多新藥物，其中包括副作用較低、療效又較好的靶向藥物，目前臨床上較常用的靶向藥物有四種，兩種是通過靜脈注射，還有兩種需要通過口服。通過靜脈注射的兩種靶向藥物，一種叫做貝伐單抗，另一種叫做西妥昔單抗，通過與化療聯合使用可增強抗腫瘤作用，特別是西妥昔單抗在使用前還需要做基因檢測，臨床上要做K-ras、N-ras及B-raf等基因檢測，如果發生突變，不能用西妥昔單抗，如果沒有突變，可以跟化療聯合使用，起到很好的效果。 另外兩種口服靶向藥一種是瑞格菲尼，另一種是做呋喹替尼，它們可以不和化療合用，進行單獨使用，主要是通過多靶點治療發揮抗癌作用。腸癌靶向藥物一般是用在腫瘤手術后復發、轉移Ⅳ期病人，早期、中期的病人通過手術治療后不需要進行靶向治療。靶向治療也有副作用，平時較多患者使用西妥昔單抗，表現為全身皮膚皮疹，病人會感到非常瘙癢。瑞格菲尼的副作用主要表現為高血壓，手和腳的皮膚損傷、裂開、乏力、腹瀉等癥狀，呋喹替尼的副作用主要表現為高血壓、蛋白尿、手足皮膚損傷。另外，有些病人會出現聲音嘶啞的特有表現。