直腸癌口服靶向藥物如下： 1、瑞戈非尼：瑞戈非尼是首個治療結腸癌的口服小分子靶向藥物，可以全面作用于腫瘤細胞的增殖、腫瘤血管的生成以及腫瘤微環境相關靶點，從而發揮多重抗腫瘤作用。目前批準瑞戈非尼用于治療以往接受過氟尿嘧啶類、奧沙利鉑、伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過或不適合接受抗血管內皮生長因子治療、抗表皮生長因子受體治療的轉移性結直腸癌患者，瑞戈非尼的用量一般是160mg/天，用藥3周停1周。瑞戈非尼可以改善患者的生存期，降低死亡風險，安全性較高，耐受性比較好，而且患者依從性也好； 2、呋喹替尼：呋喹替尼是一種新型的高選擇性的靶向血管內皮生長因子受體，也是小分子抑制劑，可有效抑制血管內皮生長因子受體，從而達到抑制血管生成、殺滅腫瘤細胞的目的。呋喹替尼的用量為5mg，每日1次口服，連續應用28天是1個周期，可以顯著延長患者的生存期和無進展生存期。呋喹替尼已經批準上市，是轉移性結直腸癌標準的三線治療藥物之一。