米格列醇屬于降糖藥中的α-糖苷酶抑制劑，通常可以可逆性、競爭性地抑制人體中的α-糖苷酶，一般屬于蔗糖酶的一種高效抑制劑，也不會抑制人體中α-淀粉酶的活性。此藥一般在三餐前口服，而且糖尿病的治療除使用降糖藥外，還應配合飲食、運動控制。若僅通過藥物控制，而不配合飲食、運動控制，其臨床療效較差。此外，米格列醇還可和其它降糖藥聯合使用，如與磺酰脲類藥物聯合使用，二者之間易產生累加效應，有助于疾病治療，但需要在醫生的指導下合理使用，并且進行個體化用藥方案的調整。