利多卡因是酰胺類麻醉藥，外敷一般沒有麻醉效果。麻醉藥的起效主要由三種理化性質決定，包括PKA值、蛋白結合率、脂溶性。PKA值決定麻醉藥的起效時間和滲透時間，彌散的能力大小由PKA值決定，脂溶性和麻醉強度相關系。?因為麻醉藥在血溶里，部分和蛋白結合不分離，所以蛋白結合率與麻醉藥的維持時間有關。利多卡因平常用于皮下浸潤麻醉、區域阻滯麻醉或椎管內麻醉，所以表皮對麻醉藥沒有吸收作用。但是利多卡因也常利用滲透性，通過滲透性用于眼部手術、鼻部手術，陰道或胃腸的手術，有黏膜滲透的作用。