局部麻醉藥起效的時間和相應的藥物相關。臨床用的藥物一般在1-5分鐘都能起效，常用的局部麻醉藥有酯類麻醉藥和酰胺類麻醉藥。1、酯類麻醉藥：有普魯卡因、氯普魯卡因、丁卡因；2、酰胺類麻醉藥：有利多卡因、羅哌卡因等。上述藥物有長效、中效和短效，起效主要和其PKa值、脂溶性相關。蛋白結合力是其理化性質，蛋白結合力決定麻醉藥的維持時間。常用的麻醉藥，一般是利多卡因起效快，通常都在1-5分鐘起效。所以局部皮膚、皮下局部浸潤以后1-5分鐘，根據病人的情況，麻木、不疼痛就可以做手術。而半身麻醉的蛛網膜下腔或椎管內麻醉，臨床要試平面，一般在5分鐘左右。所以5分鐘可能麻醉脊神經、神經根或者蛛網膜下腔，要試病人的感覺平面，根據病人的感覺，是否有冷、熱、疼痛等感覺，決定病人是否能夠完全不疼痛，再給病人做手術。所以局部麻醉藥起效的時間，和麻醉藥的藥物、劑量、麻醉藥的藥效等有關，主要是由其理化性質決定，而主要理化性質也是由其PKa值、脂溶性所決定。