化療是治療直腸癌的主要手段之一。目前臨床上常用的化療藥物以氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為主。氟尿嘧啶類藥物包括氟尿嘧啶、卡培他濱、替吉奧和雷替曲塞四種。由于直腸癌的化療藥物種類較少，所以應遵循藥盡其用，不輕易棄用的原則，即患者身體能夠耐受，應充分使用當前化療藥物；若治療一段時間后，無明顯效果，可更換其他化療藥物。具體用藥請結合臨床，由醫生面診指導為準。