腫瘤靶向治療是針對腫瘤分子水平基因突變進行治療的方法。腫瘤發生、發展與基因突變有關，能引起細胞膜到細胞核傳導通路上信號傳輸異常。如部分肺癌與細胞膜上EGFR基因突變有關，正常人體EGFR信號下傳需有外源性配體跟受體結合才會產生，細胞信號傳輸到細胞核后，細胞核有反饋抑制機制，即抑制信號持續下傳。但肺癌EGFR產生突變，導致細胞膜到細胞核信號傳輸不停止，細胞核便不停分裂，導致腫瘤永無休止生長，靶向治療就是通過阻斷細胞信號傳導通路，從而達到治療肺癌的目的。