二甲雙胍是劑量依賴性的藥物，有效劑量是每天500mg，最佳的治療劑量是每天1500-2000mg。二甲雙胍服用應是飯前吃最好，由于藥物的副反應可能增加胃腸道的不適，引起惡心、胃酸增多、腹痛、腹瀉等，因此也可飯中或飯后吃。 臨床應用過程中，從小劑量起始，如0.25g，一天一次，若患者無不良反應，再逐漸增加到最佳有效劑量。對有心衰、嚴重缺氧性疾病的患者，不使用二甲雙胍可減少乳酸性酸中毒的發生風險。