小分子靶向藥在臨床上常用的是小分子酪氨酸激酶抑制劑，這類藥物有很多種，臨床常用的包括單靶點酪氨酸激酶抑制劑，以及多靶點酪氨酸激酶抑制劑。1、單靶點小分子酪氨酸激酶抑制劑：應用最多的是非小細胞肺癌，尤其是肺腺癌的病人，特別是晚期肺腺癌，通常會進行基因檢測，尋找是不是有突變靶點，如果存在著EGFR基因突變、ALK基因融合，就可以使用針對這些靶點的單靶點小分子酪氨酸激酶抑制劑，比如吉非替尼片、鹽酸厄洛替尼片、甲磺酸奧希替尼片進行治療，也可以使用針對ALK基因的鹽酸阿來替尼膠囊、色瑞替尼膠囊進行治療；2、多靶點小分子酪氨酸激酶抑制劑：這類藥物主要用在治療肝癌、腎癌的病人，比如甲苯磺酸索拉非尼片、蘋果酸舒尼替尼膠囊、培唑帕尼片等。靶向治療藥物通常是通過生物制藥技術合成，專門針對腫瘤細胞上的某些特異性靶點或者信號通路，而起作用的一系列藥物。目前，小分子酪氨酸激酶抑制劑，廣泛應用在肺癌、肝癌、胃癌、腸癌的治療當中，起到控制病情發展的作用。