鈣離子拮抗劑是一類藥物的總稱，其作用機制是影響心臟和大血管上鈣離子通道。最常應用于治療高血壓、心律失常等疾病，本身心臟和血管上均存在離子通道，通過調節細胞內外的離子水平發揮生理功能。通過鈣離子拮抗劑可減少細胞外的鈣，向細胞內的流動，從而抑制心肌細胞的收縮，同時抑制血管內的鈣離子濃度。通過這類方法降低患者血壓，可起到一定程度的擴張血管、抑制心肌的作用，從而發揮降壓的效果。同時還可降低，或在一定程度上抑制竇房結、房室結的心電傳導和功能。針對心律失常的患者，可降低心率，起到相應的治療作用。