頭孢克肟和頭孢氨芐都是頭孢菌素類抗菌藥物，兩者都是口服劑型。它們主要的區別在于頭孢克肟是第三代頭孢菌素，頭孢氨芐是第一代頭孢菌素，兩者抗菌譜的側重點有所不同。頭孢克肟抗菌譜廣在治療由革蘭氏陰性菌引起的呼吸系統、泌尿系統、膽道系統感染時，頭孢克肟比頭孢氨芐的效果會更好，而對于革蘭氏陽性菌引起的感染，如鏈球菌咽峽炎、皮膚軟組織感染、創傷感染等，則是頭孢氨芐的強項。 頭孢克肟為了更好地對付革蘭氏陰性菌，在化學結構上犧牲了部分對革蘭氏陽性菌的活性，因此頭孢克肟雖然是后面研發的藥物，但對于革蘭氏陽性菌的殺菌效力卻比不過頭孢氨芐。頭孢克肟的優勢在于對革蘭氏陰性菌產生的常見β-內酰胺酶較穩定，因而對革蘭氏陰性菌有很強的活性，而頭孢氨芐對革蘭氏陽性菌有良好的抗菌活性。