強心苷主要是作用于細胞膜上的鈉鉀ATP酶，抑制鈉鉀ATP酶的活性，從而增加細胞內鈣離子的濃度，提高心肌的收縮率，達到治療和改善心衰的作用。強心苷目前常用的有口服和靜脈制劑，口服制劑主要是地高辛的片劑，針劑包括西地蘭、地高辛等，在作用機制上幾乎一致。對于心力衰竭的患者，尤其是射血分數降低，收縮性心力衰竭的患者，在使用常規抗心力衰竭藥物的作用下效果不明顯，或者癥狀改善不明顯時，可以加用強心苷治療。在給予患者利尿劑、β受體阻滯劑、醛固酮受體拮抗劑、RAS抑制劑等治療的基礎上，患者仍心率偏快，或者出現嚴重的生活質量下降，活動后氣短、射血分數嚴重降低的情況，可以加用強心苷，起到加強心肌收縮力，改善患者的生活質量，改善心衰的作用。