苯巴比妥對于中樞神經系統有廣泛抑制作用，隨用量增加而產生鎮靜、催眠和抗驚厥效應，大劑量時產生麻醉作用。主要用于治療焦慮、失眠，用于睡眠時間短，早醒患者，癲癇及運動障礙，也可用于其它疾病引起的驚厥及麻醉前給藥。 苯巴比妥用于抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程持續，其鎮靜作用逐漸變的不明顯，可能引起微妙情感變化，出現認知和記憶缺失。大劑量用藥時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重呼吸抑制。用本品的患者約1%-3%可能出現皮膚反應，多為各種皮疹，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑，中毒性表皮壞死極為罕見，罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化，有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂，長時間使用可發生藥物依賴性，停藥后易發生停藥綜合征。因此停藥時需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。