β受體阻滯劑的主要作用是抑制交感興奮、減慢心率和減輕心肌的耗氧。雖然β受體阻滯劑屬于降壓藥，但是常規劑量的β受體阻滯劑，對血壓的影響較小，特別對于血壓不是特別高，甚至沒有明確高血壓診斷的患者，可以給予β受體阻滯劑。對于合并心率快的冠心病患者，服用β受體阻滯劑，通常不是獲取降壓的療效，主要是獲取抑制交感興奮，以及減慢心率、減輕心肌耗氧的療效。對于此類患者，即使沒有高血壓，服用β受體阻滯劑也存在指征，而且血壓也不會降得太低。此外，β受體阻滯劑還適用于心衰患者，心衰治療的金三角包括使用β受體阻滯劑。多數心衰的患者血壓并不高，甚至偏低，所以β受體阻滯劑對血液的影響較小，特別是小劑量的使用，不會造成血壓很低。