亞葉酸鈣不屬于化療藥，從藥理作用上而言，亞葉酸鈣沒有殺傷腫瘤細胞的化學特性。亞葉酸鈣可以治療因葉酸缺乏引起的巨幼細胞性貧血，所以在部分化療方案中會加入亞葉酸鈣，對某些化療藥起增效減毒作用。在臨床使用時，亞葉酸鈣常用的劑型包括口服劑型，如亞葉酸鈣片、亞葉酸鈣膠囊，還包括注射劑。亞葉酸鈣主要適應證為預防甲氨蝶呤過量，或是大劑量化療后產生的嚴重毒副反應。亞葉酸鈣在臨床有多種不同劑型，包括口服劑和片劑等，需注意不同劑型、不同規格的藥物，用法用量存在差異。所以用藥期間應仔細閱讀說明書，在醫生指導下遵醫囑使用。亞葉酸鈣在臨床使用過程中，還可以用作葉酸拮抗劑的解毒劑。