亞葉酸鈣其實是人體所必需的一種維生素在體內的活性形式，即葉酸在人體內活性形態，亞葉酸鈣本身不是化療藥。在很多的化療方案當中有亞葉酸鈣藥物，是因為亞葉酸鈣具有對某些化療藥增效和減毒功能。增效表現在比如氟尿嘧啶類化療藥的作用機制是能夠抑制體內TS酶，TS酶是腫瘤細胞生長所必須的酶，通過抑制這個酶而抑制腫瘤細胞DNA合成。在氟尿嘧啶的使用過程中，加用亞葉酸鈣能夠增強氟尿嘧啶對TS酶的抑制作用，從而增強對腫瘤細胞的DNA的抑制作用，可以增加療效，加強對腫瘤細胞的控制與殺傷，這是亞葉酸鈣的增效作用。 另外，亞葉酸鈣的減毒作用是有些方案尤其是軟組織腫瘤，或者血液系統腫瘤當中會用到大劑量甲氨蝶呤進行化療。甲氨蝶呤對正常組織和細胞具有較大毒副作用，加用亞葉酸鈣可以減輕大劑量甲氨蝶呤對正常組織和細胞的損傷，保證正常組織能夠耐受甲氨蝶呤化療。這是化療當中的兩大作用，即增效和減毒作用，但其本身不是抗腫瘤藥物，也不是化療藥物。