嚴格而言，左亞葉酸鈣并不屬于化療藥物，雖然是一種化學物，但是臨床上主要用于增強氟尿嘧啶類藥物的藥效，屬于化療增強劑，對于化療藥物引起的細胞毒性作用有增強效果，一定程度上也有解毒作用。目前臨床主要用于腸癌的治療，與氟尿嘧啶聯合使用后，會增強氟尿嘧啶的抗腫瘤治療效果。臨床上，左亞葉酸鈣一般是在氟尿嘧啶使用前使用，并且在使用期間，也要定期監測血常規、肝腎功能等指標，因為作為一種藥物，也可能會引起骨髓抑制的不良反應，或者影響到肝功能和腎功能，造成損害。目前為止，左亞葉酸鈣主要和氟尿嘧啶聯合使用，一般不用于其他癌癥的治療，主要用于腸癌晚期患者的治療。