A阻滯劑應為α受體阻滯劑，體內的α受體全稱為腎上腺素能α受體，主要分布于血管平滑肌，其受體與兒茶酚胺，主要是腎上腺素等結合后，產生明顯的收縮血管、升高血壓的作用。α受體在去甲腎上腺素能神經突觸前膜也有分布，其受體與相應的神經遞質結合后，激動產生抑制去甲腎上腺素釋放的負反饋作用。目前臨床上，應用的α受體阻滯劑主要包括口服的特拉唑嗪以及靜脈的酚妥拉明等。其應用過程中，主要是抑制腎上腺素能α受體與兒茶酚胺類神經遞質結合，而產生縮血管升壓作用，可以應用于高血壓的長期治療，也可以應用于急進性高血壓、明顯升高的高血壓急癥過程中靜脈用藥，迅速控制血壓，降低到正常或者接近正常水平。同時在心力衰竭過程中，也可以應用α受體阻滯劑降低血壓，降低心臟壓力負荷、改善心功能。