阿托伐他汀屬于他汀類藥物，具有降血脂、抗動脈硬化的作用，與其它他汀類藥物的作用機制相同。通過抑制膽固醇合成過程中關鍵的酶，從而抑制膽固醇的合成。阿托伐他汀可以降低總膽固醇、降低低密度脂蛋白、降低甘油三酯，還能夠升高高密度脂蛋白。因此阿托伐他汀可以用于高脂血癥的患者，比如高膽固醇血癥的患者、混合性高脂血癥的患者。阿托伐他汀還具有穩定斑塊、抗動脈硬化的作用，可以延緩動脈硬化的過程。在臨床上，阿托伐他汀也可以用于冠心病及腦卒中的患者，起到二級預防的作用，可以降低心肌梗死和腦卒中的發作、降低心腦血管事件的發生。