胰島素的靶細胞是胰島β細胞，位于胰腺當中，胰腺當中除了有β細胞以外，還有α細胞和δ細胞。胰島β細胞主要是分泌胰島素，胰島素是體內唯一一種降糖的激素，而α細胞是分泌胰高血糖素，胰高血糖素可以升高血糖，α細胞和β細胞這兩種細胞的作用相互制約，可以達到一個平衡。如果說β細胞功能下降，α細胞功能就會增強，患者就會出現胰島素分泌不足，胰高血糖素升高，體內的血糖就會進一步升高。β細胞功能強，那么α細胞功能相對就弱，體內的胰島素水平就可以正常，胰高血糖素水平不高，機體的血糖就可以維持正常。Ⅰ型糖尿病患者主要是β細胞功能減退，胰島素分泌絕對不足，胰島里邊α細胞缺少β細胞的制約，α細胞功能就可以亢進，胰高血糖素分泌就會增加，所以患者的血糖就會明顯升高。對于Ⅰ型糖尿病來講，血糖控制不好的時候，可以用一些對胰島α細胞有抑制作用，對胰高血糖素分泌有抑制作用的藥物，來進行輔助降糖。