胰島素增敏劑作用是增加胰島素敏感性。糖尿病發生機制為胰島素分泌不足及胰島素抵抗，未控制血糖。胰島素抵抗即胰島素敏感性下降，胰島素不能起到相應降糖作用，胰島素增敏劑可促進胰島素降糖。 但目前胰島素增敏劑作用受到一定限制，如胰島素增敏劑噻唑烷二酮類藥物有副作用，可使水腫、心衰風險增加，應嚴格掌握其適應癥。另外，有胰島素增敏作用的二甲雙胍可作為降糖首選藥物，有胰島素增敏作用，可抑制肝糖輸出，促進周圍組織對葡萄糖的利用。其他藥物也有胰島素增敏作用，如格列美脲，是在胰島素受體后作用，可增加胰島素敏感性。