促進尿酸排泄的藥物，只能在尿液形成的過程中促進腎小管分泌尿酸，并抑制腎小管對尿酸的再吸收，從而使尿中尿酸的含量增多，隨尿排出體外。如果尿酸在腎內已形成結石，或者尿酸已沉積在腎實質內，則促尿酸排泄藥物不可能在此期排出尿酸，也不能使已形成的結石縮小或者消失。如果病人有尿路梗阻或者腎盂積水現象，還有部分病人在服藥期間飲水不足、尿量比較少，且呈酸性，則促尿酸排泄藥物非但不能促進尿酸排泄，反而易導致尿酸在腎臟及尿路中沉積而形成結石，從而使原有的結石增大、數目增多。對于這類病人，首先應解決尿路梗阻和腎盂積水，并保證每日有足量的飲水和尿量，尿液pH值為堿性，pH值在6.4左右，促尿酸排泄藥物才能發揮療效。