目前某些機構正研制通過口服途徑達到藥效的胰島素，但限于技術原因，仍無口服胰島素上市。其主要原因為胰島素由51個氨基酸組成，當藥物通過口服進入消化道時，可被消化道里的胃酸及蛋白酶降解，從而失去活性。而且口服胰島素需經由肝臟進行代謝，也易增加肝代謝失常的風險。臨床多建議患者進行皮下注射胰島素，另外，糖尿病為一種終生性疾病，大部分患者需要終生應用。