靶向就是到特定的病變部位，以碘-131為例，碘-131是最經典的放射性核素來治療甲狀腺疾病，甲狀腺特異性攝取碘，同時因為放射性碘-131的化學性質和普通碘的化學性質一樣，所以甲狀腺區分不出來放射性的碘還是非放射性的碘，放射性碘-131攝取到甲狀腺腺體內，對甲狀腺濾泡進行破壞，使分泌甲狀腺激素的功能恢復到接近于正常水平。其它放射性靶向治療，例如骨痛治療應用鍶-89，因為鍶-89和鈣類似，也會沉積到骨破壞或骨再生活躍區域，可對骨腫瘤進行治療。還有目前最常應用于激素非依賴型前列腺癌，此病非常兇險，病人的預期壽命不會超過1年，耗盡了所有的治療方法，現在開發了一種PSMA就是前列腺表面膜抗原，所謂靶向抗體標記的放射性藥物，叫镥-177，也是放射β射線，對前列腺癌進行治療，可延長患者生命。還有神經內分泌腫瘤轉移，當發現的時候已經轉移，往往原發灶很小，而轉移灶很大，這時候很多療法的效果不好，可用放射免疫治療，是用特異性抗體標記放射性核素，也就是β發射體或者α粒子，例如對某些腫瘤來進行治療，但這些還沒有完全用于臨床上，只有在血液腫瘤某些白血病，不考慮骨髓抑制情況的時候，可以用標記的抗體治療白血病，同時清除骨髓，最后做骨髓移植，使患者長期生存。